硝酸酯类 硝酸酯类药物作用机制

登登百科 财经精选 2022-12-27 335 0

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硝酸酯类物有哪些?它们的区别是什么?

最常用的硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。

区别:

硝酸甘油:生物利用度极低,普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。

硝酸异山梨酯:生物利用度为20~30%,半衰期仅30分钟,常有峰形作用(浓度很快升高后又很快下降,头痛)。所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。缓释剂国外应用较多。

单硝酸异山梨酯:是ISDN的代谢产物,口服无首过代谢,生物利用度几乎100%,半衰期4~5小时,普通制剂Bid服药,缓释剂型Qd服药,是较理想的口服药。有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。

硝酸类药物是一种预防性药物,副作用是耐受性和使血管扩张,可以作为治疗冠状动脉痉挛性心绞痛,钙离子拮抗剂、劳力型心绞痛使用。硝酸酯类药物具有扩血管作用,抑制血小板聚集和黏附,具有抗血栓形成的作用。有利于冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛的治疗。临床常见的药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯以及戊四硝酯等。此类药物作用相似,只是显效快慢和维持时间有所不同,其中以硝酸甘油最为常用。

硝酸酯类药物的作用机制是怎样的

硝酸酯类药物是通过与血管平滑肌上硝酸酯类的特异性硝酸酯受体的巯基结合硝酸酯类,转化 为硝基硫醇和氧化亚氮,(松驰血管平滑肌)进而使血管扩张。硝酸酯类药物对不同血管的亲和力也 不相同,对静脉的亲和力比动脉强,对大动脉又比小动脉强。因此,硝酸酯类药 物目前广泛应用于心肌缺血综合征、充血性心力衰竭、高血压等心血管急、危、 重症和这些疾病的慢性阶段,是心血管疾病治疗中应用最广泛、疗效最可靠的一 线药物之一。

(1)降低心脏前负荷及后负荷

(2)改善心脏与大脑的血液循环

(3)降低心肌耗氧量

(4)解除或防止心脏冠状动脉、脑动脉及其他部位动脉痉挛。

(5)降低心室充盈压硝酸酯类:改善心室功能,改善心肌供血,提高心脏排血量。

(6)降低肺楔压:有助于防治肺淤血及肺水肿。

(7)缩小梗死范围、防止再梗死:急性心肌梗死时及早应用硝酸酯类药物有 助于缩小心肌梗死范围;急性心肌梗死时,冠状动脉可以自发性间歇性闭塞,有 部分患者24〜48小时发生“早期再梗死”,应用硝酸酯类药物后可以防止。

(8)协同作用:硝酸酯类药物和血管扩张药如肼屈嗪、钙拮抗剂、β受体阻 滞剂、儿茶酚胺类药物等联合应用,有助于提高硝酸酯类药物本身及(或)其他 相关药物的疗效。

(9)有研究认为硝酸酯类药物能增加血液中前列腺素E (环前列腺素),后 者能对抗血小板黏附集聚,因而有抗凝及扩血管效应。

硝酸酯类的作用机制都有什么谢谢

硝酸酯类药物是通过与血管平滑肌上的特异性硝酸酯受体的巯基结合,转化 为硝基硫醇和氧化亚氮,进而使血管扩张。硝酸酯类药物对不同血管的亲和力也 不相同,对静脉的亲和力比动脉强,对大动脉又比小动脉强。因此,硝酸酯类药 物目前广泛应用于心肌缺血综合征、充血性心力衰竭、高血压等心血管急、危、 重症和这些疾病的慢性阶段,是心血管疾病治疗中应用最广泛、疗效最可靠的一 线药物之一。

(1)降低心脏前负荷及后负荷:扩张静脉系统作用较明显,通过增加静脉容 量,减少回心血量,降低前负荷,使舒张期左、右心室充盈量降低,从而使心脏 射血时间缩短,室壁张力降低,心肌耗氧减少。通过扩张动脉降低后负荷,减轻 左心室射血做功。

(2)改善心脏与大脑的血液循环:硝酸酯类药物扩张冠脉为“正”扩张作 用。另外,硝酸酯类药物主要扩张冠脉粗大的传输血管,也可以扩张小冠状动脉 及侧支血管,心肌缺血时交感活性的增加使非缺血区的血管阻力大于缺血区时, 侧支血管的扩张可使血液更多地从非缺血区转移到缺血区,从而改善心肌缺血。而且不引起“窃血现象”。

硝酸酯类有哪些?哪些可以溶于水?

晚上好,硝酸和对应的醇类溶剂在酸性条件催化下都可以生成对应的酯,比如硝酸甲酯、硝酸乙酯和硝酸异丙酯等等。硝酸酯的极性较大,处于头部的硝酸甲酯和乙酯具有一定水溶性,自丙基开始不再溶于冷水(硝酸正丙酯和硝酸异丙酯只能溶于热水,冷水清晰分层浮在上面),请酌情参考。

常用的硝酸酯类药有哪些,谢谢。

硝酸酯药物主要是以下三种:硝酸甘油(ng)、二硝酸异山梨醇酯(消心痛isdn)、5-单硝异山梨醇酯(ismn)。亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用硝酸酯类了。这三种硝酸酯可用于不同硝酸酯类的给药途径硝酸酯类,形成不同制剂硝酸酯类,以满足终止和预防心绞痛发作的需要。通常有5种给药途径:

(1)舌下含片(ng,isdn)

(2)口腔喷雾(ng,isdn)

(3)口服(isdn,ismn,ng)

硝酸甘油:生物利用度极低,普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。

硝酸异山梨酯:生物利用度为20~30%,半衰期仅30分钟,常有峰形作用(浓度很快升高后又很快下降,头痛)。所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。缓释剂国外应用较多。

单硝酸异山梨酯:是isdn的代谢产物,口服无首过代谢,生物利用度几乎100%,半衰期4~5小时,普通制剂bid服药,缓释剂型qd服药,是较理想的口服药。有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。

(4)静脉(ng,isdn)

(5)皮肤(ng,isdn)

什么是硝酸酯类药物?

下表为常见硝酸酯类药物硝酸酯类的商品名硝酸酯类,以供处方时参考:

种 类 商 品 名

硝酸甘油 硝酸甘油(片剂、喷雾剂、软膏、贴膜、针剂) 耐绞宁硝酸酯类,贴保宁硝酸酯类,永保心灵

硝酸异山梨醇酯 消心痛,长效消心痛,异舒吉气雾剂/针剂

双硝酸异山梨醇酯 安基伦缓释,易顺脉(胶囊/喷雾剂)

5-单硝山梨醇酯 安心脉,臣功再佳、单硝酸异山梨醇酯、德明丽珠欣乐、莫诺美地、 莫诺确特、依姆多异乐定、异乐定长效、益辛保、德脉宁

三硝酸甘油酯 疗通脉缓释胶囊(长效疗通脉)、尼采贴

戊四硝酯 长效硝酸甘油、四硝季戊醇

硝乙醇胺片 四硝赤醇片

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