今天给大家聊到了芳香化酶抑制剂，以及甾体类芳香化酶抑制剂相关的内容，在此希望可以让网友有所了解，最后记得收藏本站。
治疗乳腺癌的第二代芳香化酶抑制剂是Fadrozole (Afema)。
芳香化酶抑制剂适用于绝经后雌激素受体（ER)和孕激素受体(PR）阳性患者。据作用机制不同分为两类：(1）非甾体类药物，通过与亚铁血红素中的铁原子结合，与内源性底物竞争芳香酶的活性位点，从而抑制酶的活性。药物有第一代氨鲁米特、第二代Fadrozole (Afema)、第三代来曲唑。(2)甾体类药物，与芳香化酶内源性作用底物雄烯二酮和睾酮结构相似，以共价键形式与其不可逆结合，引起永久性的酶灭活，从而抑
乳腺癌内分泌治疗的药物有抗雌激素药物如他莫昔芬和芳香化酶抑制剂如阿那曲唑、来曲唑、依西美坦等。
1.抗雌激素药物:如他莫昔芬，结构式与雌激素相似，可在靶器官内与雌二醇争夺雌激素受体，对激素依赖性乳腺癌效果较好。
服用本品可能出现潮热、恶心、呕吐、静脉血栓形成、眼部副作用、阴道干燥等不良反应。
注意:大剂量长期服用，应定期进行眼科检查，如阴道出血严重，应立即停药，用药期间应定期检查周围血象、肝超声检查。
对本品过敏、眼底疾病、妊娠以及哺乳期患者禁用。
2.芳香化酶抑制剂:如阿那曲唑、来曲唑、依西美坦等，通过抑制肾上腺分泌的雄激素转变为雌激素过程中的芳香化环节，从而降低雌二醇，对于绝经后的乳腺癌患者有很好的效果。
服用此类药物可能出现骨质疏松、皮肤潮红、疲劳、关节疼痛等不良反应。
注意:长期服用此类药物可能出现骨质疏松，用药前需检查骨密度。
一、性质不同
1、甾体性质：类固醇类物质，通常指这一类的激素：肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素，具有一定的抗炎作用。
2、非甾体芳香化酶抑制剂性质：微粒体细胞色素P450 的一种复合酶。
二、副作用不同
1、甾体副作用：炎作用强，但存在水钠潴留，变虚胖，感染危险，骨质疏松等副作用。
2、非甾体芳香化酶抑制剂副作用：抗炎作用弱，副作用主要是胃肠道反应，还有心血管疾病的风险。
扩展资料：
芳香化酶抑制剂能特异性导致芳香化酶失活，阻断芳构化反应，抑制雌激素的产生，降低血液中雌激素水平，从而达到治疗乳腺癌的目的。它们大多用于绝经后晚期乳腺癌患者，这些患者在抗雌激素（三苯氧胺）治疗中失败。常用芳香化酶抑制剂：依西美坦、来曲唑、阿那曲唑。
甾体化合物具有一个四环的（A、B、C、D）母核，这个母核像“田”字，C10和C13有一个角甲基，C17有一个侧链。因此，母核上的三条侧链类似于“巛”字，“甾”字十分形象的表示了这类化合物。
参考资料来源：百度百科-芳香化酶抑制剂
参考资料来源：百度百科-甾体药物
芙瑞 来曲唑片￥149.00 阿那曲唑和来曲唑片都是属于内分泌治疗药物，都属于强效非甾体芳香化酶抑制剂，其在人体内的作用机理是一样的，但是， 来曲唑片是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑片抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑片为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用，本品对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。 阿那曲唑片为高效、高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。阿那曲唑片没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。 阿那曲唑和来曲唑片不是同一个药物。阿那曲唑和来曲唑片都是属于内分泌治疗药物，都属于强效非甾体芳香化酶抑制剂，其在人体内的作用机理是一样的，可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，按照临床用药，来曲唑片治疗对雌酮、雌二醇的抑制作用明显好于阿那曲唑治疗。但是，来曲唑片却比阿那曲唑的费用要便宜一些，对要长期用药的病人，如果副作用表现不影响日常生活，不建议换为阿那曲唑。 安全用药，正品保障。
药理作用：atc编码：l02b
g03（酶抑制剂）本品为高效芳香化酶抑制剂，高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇芳香化酶抑制剂的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg
阿那曲唑可以降低
80％以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。在acth激发试验之前或之后进行测定，
本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样，乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时，无论激素受体状态如何，其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚，但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。毒理研究：急性毒性在对啮齿类动物进行的急性毒性试验中，阿那曲唑的半数致死量为口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。狗的半数致死量为口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。长期毒性使用大鼠和狗进行多次给药毒性试验，未建立阿那曲唑无作用剂量水平，在小剂量组
(1mg/公斤/
日)和中剂量组(狗3
mg/公斤/日，大鼠
5mg/公斤/日)下所观察到的反应则同化合物本身的药理作用或阿那曲唑酶诱导的特性相关，未有明显毒性作用或变性改变。致突变试验用阿那曲唑进行遗传毒性研究证明其非诱变剂或分裂剂。生殖毒性妊娠大鼠和家兔口服给予阿那曲唑，最高分别达1.0和0.2mg/kg/天，未发现致畸作用，所观察到的这些现象(大鼠胎盘增大，家兔流产)和该化合物的药理学作用有关。大鼠给予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上剂量时（从怀孕后17天至分娩后22天的大鼠）其子代的存活率下降，这些现象和该化合物对分娩的药理学作用有关。对母代大鼠给予阿那曲唑治疗未见对第一代子代行为或生殖机能有副作用。致癌试验对大鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，仅在高剂量阿那曲唑（25mg/kg/天）时雌性肝脏肿瘤和子宫基质息肉及雄性甲状腺瘤的发生率有增加。引起此类改变的剂量是人用治疗剂量的100倍，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。对小鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，可诱发良性卵巢肿瘤和淋巴网状肿瘤发生率的紊乱（雌性组织细胞肿瘤减少和淋巴瘤引起的死亡增多）。此类改变被认为是芳香化酶抑制剂对小鼠的特殊作用，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。
在男性体内芳香化酶抑制剂，雄激素主要是由睾丸芳香化酶抑制剂的间质细胞受到促性腺激素的刺激后分泌的芳香化酶抑制剂，雌激素的产生主要是由芳香化酶将雄激素在脂肪细胞内转化而成。芳香化酶可以将睾酮及其他雄激素转化为雌激素芳香化酶抑制剂，后者可对促性腺激素释放激素具有负反馈性抑制作用。因此芳香化酶抑制剂，明显肥胖的男性体内可能存在过多的雄激素转化雌激素过程。理论上，体内或睾丸内雌激素／睾酮比例失调可能会引起精子产生受到损害。口服睾内酯、阿那曲唑等芳香化酶抑制剂可以阻断雄激素转化为雌激素，所以可以潜在地增加血清或睾丸内睾酮水平，最终增强精子的产生。再则，芳香化酶抑制剂可以通过减少有效睾酮总量来阻断睾酮对下丘脑一垂体一睾丸轴的负反馈抑制作用，这样还可以减少有效睾酮转化为更有效的负反馈抑制信号——雌激素。有报道使用芳香酶抑制剂治疗血清睾酮与雌激素比例低下的幂育患者，可显著提高睾酮与雌激素比例并改善其精液质量。动物实验证明，芳香化酶抑制剂可显著改善精子发生，降低精浆雌二醇水平，提高睾酮浓度，使无精子症的狗产生精子。
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